SIMVASTATIN

Komposisi

Tiap tablet salut selaput mengandung :

Simvastatin...........................................10mg

Cara Kerja Obat

Simvastatin merupakan obat yang menurunkan kadar kolesterol (hipolipidemik) dan merupakan hasil sintesa dari hasil fermentasi Aspergillus Tarreus. Secara invivo simvastatin akan dihidrolisa menjadi metabolik aktif. Makanisme karja dari metabolik aktif tersebut adalah dengan cara menghambat kerja 3-Hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase), dimana enzim ini mengakatalisa perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang merupakan langkah awal sintesa kolestrol.

Indikasi

·         Terapi dengan “lipid-aftering egents” dapat dipertimbangkan penggunaannya pada indivdu yang mengalami peningkatan resiko atherosklerosis vaskular yang disebabkan oleh hiperkolesterolemia.

·         Terapi dengan “lipid-aftering agents” merupakan penunjang pada diet ketat, bila respon terhadap diet dan pengobatan non farmkologi tunggal lainnya tidak memadai.

·         Penyakit jantung koroner

Pada penderita dengan penyakit jantung koroner dan hiperkolesterolemia, simvastatin diindikasikan untuk :

a.       Penggunaan resiko mortalitas total dengan mengurangi kematian akibat penyakit koroner

b.      Mengurangi resiko miokardial infarktion non fatal

c.       Mengurangi resiko pada pasien yang manjalani prosedur revaskularisasi miokardial.

·         Hiperkolesterolemia

Menrurunkan kadar kelesterol total dan LDL pada penderita hiperkolesterolemia primer (tipe IIa dan Iib).

Rekomendasi umum :

Sebelum memulai terapi dengan simvastatin, agar disengkirkan terlebih dahulu penyebab sekunder dari hiperkolesterolemia (seperti diabetes melitus yang tidak terkontrol, hipotiroid, sindrom nefrotik, disproteinemia, penyakit hati obstruktif, terapi dengan obat lain, alkoholisme), dan lakukan pengukuran profil kolesterol total, kolesterol LDL dan trigiserida (TG).

Kontra Indikasi

·         Hipersensitifitas terhadap simvastatin atau komponen obat

·         Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang menetap yang tidak jels penyebabnya.

·         Wanita hamil dan menyusui

Dosis

Pasien harus melakukan diet pengurangan kelosterol sebelum dan selama pengobatan simvastatin.

·         Dosis awal yang dianjurkan 5-10mg sehari sebagai dosis tunggal pada malam hari. Dosis awal untuk pasien dengan hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 5mg sehari.pengaturan dosis dilakukan dengan interval tidak kurang dari 4 minggu sampai maksimal 40mg sehari sebagai dosis tunggal pada pada malam hari. Lakukan pengukuran kadar lipid dengan interval tidak kurang dari 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita.

·         Pasien yang diobati dengan immunosepresan bersama HMG Co-A reduktase inhibitor, agar diberikan dosis simvastatin terendah yang dianjurkan.

·         Bila kadar kolesterol LDL turun dibawah 75mg/dl (1,94mmol/l) atau kadar total kolesterol plasma turun dibawah 140mg/dl (3,6mmol/l) maka perlu dipertimbangkan pengurangn dosis simvastatin.

·         Penderita gangguan fungsi ginjal : tidak diperlukan penyesuaian dosis, karena simvastatin tidak diekresikan melalui ginjal secara bermakna. Walaupun demikian, hati-hati pemberian pada insufisiensi ginjal parah, dosis awal 5mg sehari dan harus dipantau ketat.

·         Terapi bersama obat lain : simvastatin efektif diberikan dalam bentuk tunggal atau bersamaan dengan “bile-acid sequestrants”.

Efek Samping

·         Abdomial pain, konstipasi flatulens, astenia, sakit kepala, miopati, rabdomiolisis, pada kasus tertentu terjadi angioneurotic edema.

·         Efek sampaing lain yang pernah dilaporkan pada golongan obat ini adalah :

a.       Neuroogi : disfungsi saraf kranial tertentu, tremor, pusing vertigo, hilang ingatan, parastesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf periferal.

b.      Reaksi hipersensitif : anafilaksis, angioedema, trombositopenia, leucopennia, anemia hemolitik

c.       Gastointestinal : anoreksia, muntah

d.      Kulit : alopecia, pruritus

e.      Reproduksi : ginekomastia, kehilangan libido, disfungsi ereksi

f.        Mata : mempercepat katarak, ophtalmoplegia.

Peringatan Dan Perhatian

·         Selama terapi dengan simvastatin harus dilakukan pemeriksaan kolesterol secara periodik . pada pasien yang mengalami peningkatan kadar serum transeminase, perhatian khusus berupa pengukuran khusus kadar transeminase harus dilakukan jika terjadi peningkatan yang menetap (hingga 3 kali batas normal atas) pengobatan segera dihentikan.

·         Dianjurkan melakukan tes fungsi hati sebelum pengobatan dimulai, 6 dan 12 minggu setelah pengobatan pertama, dan berikutnya secara periodik (misalnya secara semianual)

·         Hati-hati penggunaan pada pasien alkoholism dan atau mempunyai riwayat penyakit hati

·         Pada penggunaan jangka panjang dianjurkan menggunakan tes laboratorium secara periodik tiap 3 bulan untuk mengetahui pengobatan selanjutnya.

·         Terapi dengan simvastatin harus dihentikan sementara atau tidak dilanjutkan dengan penderita dengan miopati akut dan parah atau pada penderita dengan resiko kegagalan ginjal skunder karena rabdomiolisis atau terjadinya kenaikan kreatinin phosphokinasse (CPK).

·         Penderita agar segera memberitahukan kepada dokter apabila terdapat nyeri otot yang tidak jelas dan otot terasa lemah

·         Simvastatin tidak efektif pada pasien dengan “homozygous familial hiperkolesterolemia”

·         Simvastatin tidak diindikasikan dimana hipertrigliseridemia merupakan kelainan utama (misalnya hiperlipidemia tipe I,IV, dan V)

·         Keamanan dan efektifitas pada anak-anak dan remaja belum pasti.

Interaksi Obat

·         Pemakaian bersama-sama dengan immunosupresan, itrakonazole, gemfibrozil, niasin dan eritromisin dapat menyebabkan peningkatan gangguan otot skelet(rabdomiolisis dan miopati)

·         Dengan antikoagulan kumarin dapat memperpanjang waktu protrombin.

·         Antipirin, propanolol, digoksin.